一、胆碱受体激动药

分类：①M、N胆碱受体激动药②M胆碱受体激动药③N胆碱受体激动药

1.M、N胆碱受体激动药

乙酰胆碱（ACh）：在水溶液中及不稳定，作用过于广泛，引起较多毒副作用，故无临床意义。目前仅作为实验室研究的工具药。

2.M胆碱受体激动药

毛果芸香碱

药理作用：1.眼缩瞳，减低眼压，调节痉挛（视近物）

2.腺体腺体分泌增加，其中汗腺和唾液腺最为显著

3.平滑肌消化道平滑肌增加收缩力和张力，大剂量可致痉挛。引起气管或支气管平滑肌收缩。

临床应用：1.青光眼

2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，可以防止虹膜与晶状体黏连

3.阿托品等M受体阻断药中毒的解酒

不良反应：引起汗腺分泌、流涎、哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛等

滴眼时应该压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用

3.N胆碱受体激动药

烟碱：作用广泛而复杂，仅用毒理学意义，无临床应用价值。

二、作用于胆碱酯酶药

1.易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明

药理作用：M、N样作用。

对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱

对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强促进胃肠的蠕动

对骨骼肌兴奋作用最强

临床应用：1.重症肌无力

2.腹气胀和尿潴留

3.阵发性室上性心动过速

4.肌松药过量中毒的解救

不良反应：禁用于机械性肠梗阻，机械性尿路梗阻和支气管哮喘患者

毒扁豆碱

主要局部应用治疗青光眼，其作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较毛果芸香碱强。因强烈的睫状肌收缩而引起头痛，眼痛，视物模糊等作用

2.难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类

用作农业或环境卫生杀虫剂及军事化学毒剂

急性中毒机制：

有机磷脂类进入机体后，与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶复合物。该复合物结合牢固而持久，不易水解，胆碱酯酶活性难以恢复，从而导致乙酰胆碱在突触间隙内大量蓄积，产生一系列的毒性症状。一旦中毒时，必须迅速抢救并尽早使用胆碱酯酶复活剂。

急性中毒症状：

1.M样症状：缩瞳、视物不清、流涎、大汗淋漓、通气障碍、流泪、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、心率减慢、血管扩张、血压下降。

2.N样症状：心率加快、血压升高、肌束颤动或抽搐，骨骼肌过度兴奋后可转为肌无力，甚至麻痹

3.中枢症状：先兴奋后抑制

急性中毒解救：

①清除毒物，避免继续吸收：碳酸氢钠、高锰酸钾洗胃，硫酸镁导泻

②及早使用解毒药：阿托品+氯解磷定（胆碱酯酶复活剂）

③对症治疗（维持呼吸）

三、胆碱酯酶复活剂

碘解磷剂

解毒机制：

1.与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，使失活的胆碱酯酶复活。

2.与游离的有机磷结合，阻止有机磷继续抑制胆碱酯酶。

临床治疗：

对有机磷中毒的不同症状疗效有差别，对骨骼肌兴奋症状的疗效最显著，能迅速制止肌束震颤，对M样症状疗效较差，与阿托品合用取长补短。